Еритропоетин

Еритропоетин: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Erythropoietin

Код ATX: B03XA01

Діюча речовина: епоетин бета (epoetin beta)

Виробник: БІННОФАРМ ЗАО (Росія)

Актуалізація опису та фото: 02.11.2021

Еритропоетин - стимулятор гемопоезу.

Форма випуску та склад

Еритропоетин випускається у вигляді розчину для внутрішньовенного (в/в) і підшкірного (п/к) введення: безбарвна прозора рідина [по 500 МЕ (міжнародна одиниця) або 2000 МЕ в ампулах по 1 мл, по 5 ампул в контурних коміркових упаковках, в картонній пачці 1 або 2 упаковки].

У 1 мл розчину містяться:

• діюча речовина: епоетин бета (рекомбінантний еритропоетин людини) 500 ME або 2000 ME;
• допоміжні компоненти: буфер ізотонічний цитратний (натрія хлорид, натрія цитрат, вода для ін'єкцій, кислота лимонна), альбуміна розчин 10%.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Еритропоетин - препарат для підвищення рівня гемоглобіну і гематокриту в організмі, поліпшення роботи серця і кровопостачання тканин.

Діюча речовина - епоетин бета; будучи глікопротеїдом, за своїми біологічними та імунологічними властивостями і складом ідентичний природному еритропоетину людини. Епоетин бета володіє властивістю специфічно стимулювати в організмі процес кроветворення, активує з клітин-попередників еритроцитарного ряду мітоз і дозрівання еритроцитів. Синтез рекомбінантного епоетину бета відбувається в клітинах ссавців, в які вбудований ген з кодом еритропоетину людини.

Найбільш виражена терапевтична дія Еритропоетину проявляється при анеміях, обумовлених хронічною нирковою недостатністю.

Тривале застосування препарату в рідкісних випадках може викликати утворення антитіл, що нейтралізують ефект епоетину бета і сприяють розвитку парціальної червоноклітинної аплазії.

Фармакокинетика

Біодоступність Еритропоетину при п/к введенні становить 25-40%.

Період напіввідання при в/в введенні становить від 4 до 12 годин, при п/к введенні - 13-28 годин.

Покази застосування

Згідно з інструкцією, Еритропоетин показаний для профілактики та лікування анемії при наступних захворюваннях і станах:

• лікування анемії, обумовленої хронічною нирковою недостатністю, в тому числі у хворих, які перебувають на діалізі;
• профілактика та лікування анемії у дорослих з солідними новоутвореннями, які отримують хіміотерапію препаратами платини в цикловій дозі, яка може викликати анемію;
• лікування анемії у дорослих з відносною недостатністю ендогенного еритропоетину, які отримують протипухлинну терапію при мієломній хворобі, неходжкінських лімфомах низького ступеня злоякісності, хронічному лімфоцитарному лейкозі;
• профілактика анемії у недоношених новонароджених, які народилися до 34 тижня періоду вагітності з вагою тіла 0,75-1,5 кг.

Крім цього, Еритропоетин застосовують для збільшення обсягу донорської крові, призначеної для аутотрансфузії.

Протипоказання

• парціальна червоноклітинна аплазія на тлі проведеної раніше терапії препаратами епоетину бета;
• відсутність можливості проведення адекватної ^ агулянтної терапії;
• неконтрольована артеріальна гіпертензія;
• період протягом місяця після перенесеного інфаркту міокарда;
• нестабільна стенокардія;
• підвищений ризик тромбозу глибоких вен, тромбоемболій при збиранні крові перед хірургічними операціями;
• порфірія;
• гіперчутливість до компонентів препарату.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні Еритропоетину у хворих з помірним ступенем анемії без дефіциту заліза, при серповидноклітинній анемії, рефрактерній анемії, злоякісних новоутвореннях, тромбозі в анамнезі, тромбоцитозі, хронічній печінковій недостатності, епілепсії, нефросклерозі, тромбоцитних до сфузі до сфузи до веслярної недостатності, епсії, епсії, нефросклеророзі, нефросклерозу, арозу, аухворі, аухворі, аухворі.

У період вагітності та лактації застосування Еритропоетину показано тільки у виняткових випадках, якщо, на думку лікаря, очікуваний ефект перевищує можливу загрозу для матері та плоду/дитини.

Інструкція із застосування Еритропоетину: спосіб і дозування

Розчин Еритропоетин застосовують шляхом п/к і в/в введення. Переважно п/до введення.

Під час введення дози розчину слід вводити протягом 2 хвилин.

Хворим на гемодіалізі Еритропоетин вводять наприкінці сеансу діалізу через артеріовенозний шунт.

Дозування, схему лікування та тривалість терапії лікар встановлює індивідуально, з урахуванням характеру захворювання та клінічних показань хворого.

Рекомендований режим дозування Еритропоетину для дорослих при лікуванні анемії при хронічній нирковій недостатності:

• початкова терапія (стадія корекції): п/к введення - з розрахунку по 20 МЕ на 1 кг ваги тіла хворого 3 рази на тиждень. При відсутності достатнього підвищення гематокриту (менше 0,5% на тиждень) показано збільшення разової дози на 20 МЕ на 1 кг ваги тіла через кожні 4 тижні. Тижневу дозу препарату можна вводити одноразово або рівномірно розподілити на щоденні введення. В/в введення - з розрахунку по 40 МЕ на 1 кг ваги тіла 3 рази на тиждень. При недостатньому збільшенні рівня гематокриту після 4 тижнів терапії разову дозу можна підвищити до 80 МЕ на 1 кг ваги. При необхідності разову дозу можна далі підвищувати 1 раз на 4 тижні на 20 МЕ на 1 кг ваги. Максимальна тижнева доза при будь-якому способі введення не повинна перевищувати 720 МЕ на 1 кг ваги тіла хворого;
• підтримувальна терапія: початкова доза - підтримання гематокриту на рівні 30-35% досягається введенням дози в розмірі - від попередньої ін'єкції. Далі дозування підбирають індивідуально, коригуючи його 1 раз на 1-2 тижні.

Призначення дози для лікування дітей проводиться з урахуванням віку дитини, як правило, чим старше вік дитини, тим нижча доза потрібна. Починати лікування доцільно з рекомендованого режиму.

Тривалість лікування - довічно, перервати терапію можна в будь-який час.

Рекомендоване дозування Еритропоетину:

• профілактика анемії у недоношених новонароджених: п/к - по 250 МЕ на 1 кг ваги тіла 3 рази на тиждень. Починати введення препарату необхідно з третього дня життя дитини і продовжувати протягом 6 тижнів;
• профілактика та лікування анемії у пацієнтів з солідними пухлинами, які отримують хіміотерапію препаратами платини (введення препарату показано тільки при рівні гемоглобіну до початку хіміотерапії не вище 130 г/л): початкова доза - по 450 МЕ на 1 кг ваги тіла на тиждень. При недостатньому підвищенні рівня гемоглобіну після 4 тижнів терапії дозу препарату подвоюють. Тривалість курсу лікування після закінчення хіміотерапії - не більше 3 тижнів. Якщо рівень гемоглобіну в період першого циклу хіміотерапії знижується більш ніж на 10 г/л, далі застосовувати препарат може бути недоцільно. Не можна допускати підвищення рівня гемоглобіну протягом 4 тижнів більш ніж на 20 г/л або його перевищення 140 г/л. Якщо протягом 4 тижнів рівень гемоглобіну піднявся більш ніж на 20 г/л, дозу препарату необхідно скоротити на 50%. При рівні концентрації гемоглобіну вище 140 г/л потрібне тимчасове скасування препарату. Після досягнення рівня гемоглобіну в крові менше 120 г/л лікування слід відновити в дозі, відповідній за попередню тижневу дозу;
• лікування анемії на тлі недостатності ендогенного еритропоетину при мієломній хворобі, неходжкинській лімфомі низького ступеня злоякісності або хронічному лімфоцитарному лейкозі: початкова доза - п/к з розрахунку по 450 МЕ на 1 кг ваги тіла на тиждень, дозу можна поділити на 3 або 7 введень. При зростанні рівня гемоглобіну після 4-х тижнів терапії на 10 г/л лікування слід продовжити в тій же дозі. Якщо за вказаний період рівень гемоглобіну підвищиться менш ніж на 10 г/л, то тижневу дозу можна збільшити до 900 МЕ на 1 кг ваги тіла. У разі, коли після 8 тижнів застосування Еритропоетину рівень концентрації гемоглобіну не виріс навіть на 10 г/л, подальша терапія недоцільна і її слід скасувати. Слід враховувати, що реакція на терапію епоетином бета при хронічному лімфоцитарному лейкозі настає на 2 тижні пізніше, ніж при інших формах новоутворень. Після закінчення хіміотерапії лікування слід продовжити протягом 4 тижнів. Максимальна тижнева доза - не більше 900 МЕ на 1 кг ваги тіла. Якщо рівень гемоглобіну зростає більш ніж на 20 г/л за 4 тижні лікування, то лікування слід продовжувати в дозі, відповідній - від попередньої дози. Якщо рівень концентрації гемоглобіну в плазмі крові вище 140 г/л, то лікування тимчасово припиняють. Відновлювати застосування Еритропоетину можна при рівні гемоглобіну нижче 130 г/л за умови, що анемію, найбільш ймовірно, викликає брак епоетин бета. Дозу призначають в 2 рази менше попередньої тижневої дози.

Підготовку хворих до аутогемотрансфузії проводять шляхом в/в або п/к введення препарату 2 рази на тиждень протягом 4-х тижнів. Дозу Еритропоетину визначають для кожного пацієнта індивідуально, оскільки вона залежить від передбачуваного обсягу взятої донорської крові і від ендогенного еритроцитарного резерву хворого.

Якщо показник гематокриту вище 33% і можливий забір крові без попередньої підготовки, то епоетин бета вводять в кінці процедури. Показник гематокриту протягом усього курсу терапії не повинен перевищувати 48%. Максимальна тижнева доза при в/в введенні не повинна перевищувати 1600 МЕ на 1 кг ваги тіла хворого, при п/к введенні - 1200 МЕ на 1 кг.

Побічні дії

• з боку серцево-судинної системи: часто - у хворих з хронічною нирковою недостатністю відбувається посилення наявної артеріальної гіпертензії або підвищення артеріального тиску (АД); в окремих випадках - гіпертонічний криз;
• з боку нервової системи: в окремих випадках - енцефалопатія (включаючи головні болі, порушення мови і ходи, судоми, сплутаність свідомості), мігренеподібні болі;
• з боку органів кроветворення: дуже рідко - тромбоцитоз, тромбоемболічні ускладнення;
• інші: рідко - розвиток алергічних реакцій (висип, свербіж, крапивниця), реакції в місці ін'єкції; в окремих випадках - анафілактоїдні реакції, грипоподібні симптоми (частіше на початку терапії) у вигляді загального нездужання, лихоманки, ознобу, головного болю, болю в кістках і кінцівках, підвищення рівня калію і фосфатів у сироватці крові.

Передозування

Симптоми: гіпертензія, гіпергемоглобінемія, еритроцитоз, різке підвищення гематокриту.

Лікування: симптоматична терапія. Для зниження рівня гемоглобіну та гематокриту показано застосування флеботомії. При гіпертензії слід виключити надлишкову гідратацію, при еритроцитозі та гіпергідратації потрібне призначення заходів, що сприяють виведенню надлишкової рідини.

Особливі вказівки

Перша доза Еритропоетину повинна вводитися під контролем лікаря, оскільки існує ризик розвитку анафілактоїдної реакції.

Метою застосування препарату є досягнення обсягу гематокриту, що становить 30-35% плазми крові, або усунення необхідності в переливанні крові. Зростання гематокриту не повинно перевищувати 0,5% на тиждень. Не можна перевищувати рівень його вмісту в 35%.

Застосування Еритропоетину в якості допінгу здоровими людьми може викликати загрозливі для життя ускладнення з боку серцево-судинної системи на тлі різкого збільшення рівня гематокриту.

Лікування необхідно супроводжувати щотижневим контролем артеріального тиску, загального аналізу крові, включаючи визначення рівня вмісту тромбоцитів, ферритину, гематокриту. Протягом перших 8 тижнів терапії потрібен підрахунок формених елементів, особливо тромбоцитів. У випадку, коли кількість тромбоцитів перевищує норму, лікування слід перервати.

Періодично під час лікування необхідно контролювати вміст у сироватці крові калію та фосфатів. При розвитку гіперкаліємії застосування Еритропоетину необхідно скасувати до нормалізації показника калію в крові.

У хворих, що знаходяться на гемодіалізі, рекомендується ретельно контролювати АД, підвищувати дозу гепарину відповідно до збільшення показника гематокриту, своєчасно проводити профілактику тромбозів і ранню ревізію шунту.

При застосуванні Еритропоетину для збільшення обсягу донорської крові, призначеної для аутотрансфузії, слід попередньо зіставити переваги епоетину бета і підвищення ризику тромбоемболій на тлі його застосування. Тому хворим з помірним ступенем анемії при рівні концентрації гемоглобіну 100-130 г/л або показником гематокриту 30-39% (без дефіциту заліза) препарат рекомендується призначати тільки при відсутності можливості отримати достатню кількість консервованої крові для проведення планового великого хірургічного втручання в необхідному обсязі. Для жінок він повинен становити більше 4 одиниць, для чоловіків - більше 5 одиниць.

У більшості випадків на тлі підвищення гематокриту відбувається зниження в сироватці крові рівня ферритину, тому може знадобитися одночасне призначення препаратів заліза в необхідних дозах.

У жінок репродуктивного віку застосування Еритропоетину може відновити менструації. Тому при призначенні препарату лікар повинен попередити про можливість настання вагітності та рекомендувати використання надійних протизаплідних засобів.

Оскільки в наступних курсах терапії Еритропоетин може мати більш виражений ефект, при відновленні терапії його доза не повинна перевищувати дозу попереднього курсу лікування. Її не можна змінювати протягом перших двох тижнів терапії, потім її коригують, оцінивши співвідношення дози до відповіді.

Вплив на здатність до управління автотранспортом і складними механізмами

Через підвищений ризик збільшення артеріального тиску на початку терапії, хворим з уремією до встановлення оптимальної підтримувальної дози не можна виконувати потенційно небезпечні види робіт, які потребують підвищеної уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.

Застосування під час вагітності та лактації

Оскільки досвід застосування препарату в період виношування і грудного вигодовування в достатній мірі відсутній, рішення про можливість призначення Еритропоетину в зазначений період приймає лікар, ретельно зіставивши очікуваний ефект для матері і потенційну загрозу для плоду і дитини.

При порушеннях функції нирок

З обережністю призначають хворим з хронічною печінковою недостатністю.

Лікарська взаємодія

Фармакологічна несумісність Еритропоетину з іншими лікарськими засобами не встановлена. Проте протипоказано змішування розчину препарату з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні Еритропоетин може сприяти збільшенню зв'язування еритроцитами циклоспорину, тому може знадобитися корекції дози циклоспорину.

Аналоги

Аналогами Еритропоетину є: Гемакс, Епотал, Епостім, Веро-Епоетін, Рекормон, Епоетін Бета, Еритростім, Епрекс, Епоетін, Шанпоетін, Бінокрит, Вепокс.

Терміни та умови зберігання

Берегти від дітей.

Зберігати при температурі до 2-8 ° C в захищеному від вологи і світла місці.

Термін придатності - 2 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Еритропоетин

Відгуки про Еритропоетин нечисленні, хоча препарат один з небагатьох чинить виражену дію на гемопоез. Частіше зустрічаються повідомлення пацієнтів з різних регіонів про відсутність життєво важливого препарату в аптеках.