Налоксон

Налоксон: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Naloxone

Код ATX: V03AB15

Діюча речовина: налоксон (Naloxone)

Виробник: Керн Фарма, С.Л. (Kern Pharma, S.L.) (Іспанія); Московський ендокринний завод ФГУП (Росія); Варшавський фармацевтичний завод Польфа АТ (Warsaw Pharmaceutical Work Polfa, S.A.) (Польща)

Актуалізація опису та фото: 09.11.2021

Налоксон - конкурентний антагоніст опіоїдних рецепторів.

Форма випуску та склад

Лікарська форма - розчин для ін'єкцій: безбарвна прозора рідина (по 1 мл: у скляних ампулах без кольору, по 5 шт. у піддонах з полівінілхлориду, у картонній пачці 2 піддони; в ампулах, по 5 шт. в пластикових власниках, в картонній пачці 2 утримувача або по 10 шт. в картонній пачці; у кожній пачці також міститься інструкція щодо застосування Налоксона).

Діюча речовина Налоксона - налоксону гідрохлорид (у формі налоксону гідрохлориду дигідрату), в 1 мл - 0,4 мг.

Допоміжні компоненти: хлористоводнева кислота (до pH 3-5), натрія хлорид, вода для ін'єкцій.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Налоксон - це специфічний антагоніст опіоїдних рецепторів. Механізм його дії обумовлений здатністю конкурентно зв'язуватися з основними типами опіоїдних рецепторів і усувати або попереджати периферичну і центральну (в тому числі пригнічення дихання) дію ендогенних опіоїдних пептидів і екзогенних опіоїдів (наркотичних анальгетиків та їх сурогатів).

Також налоксон впливає на дофамінергічну і ГАМК-єргічну системи головного мозку. При наркотичній залежності викликає розвиток абстинентного синдрому. Не викликає звикання і лікарської залежності.

Клінічно значущі ефекти налоксону: ослаблення гіпотензивного впливу, зменшення седативної та ейфоризуючої дії, відновлення дихання.

Препарат не надає вираженої дії на дистрофію і психоміметичні ефекти, викликані наркотичними анальгетиками групи агоністів-антагоністів (наприклад, пентазоцином або бутофанолом). Він не здатний повністю усунути ефекти бупренорфіну і малоефективний в якості антагоніста трамадолу.

У пацієнтів з лікарською залежністю до опіоїдів налоксон викликає розвиток синдрому скасування.

Фармакокинетика

Після внутрішньовенного введення препарату ефект розвивається в перші 2 хв, після внутрішньомишкового і підшкірного - протягом 2-5 хв. Максимальна дія відзначається через 5-15 хв, його тривалість становить 20-45 хв - при внутрішньовенному введенні і 2,5-3 год - при внутрішньомишковому/підшкірному введенні.

Налоксон проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри.

Метаболізується в печінці з переважною освітою глюкуронідів. Екскретується нирками, при цьому 70% введеної дози виводиться з організму протягом 72 год.

Період напіввідання (Т_1/2) з плазми крові становить в середньому 1 год (від 30 до 80 хв). Т_1/2 у дорослих - 64'12 хв, у новонароджених (після ін'єкції в пупочну вену) - 3,1'0,5 год, у недоношених дітей - 51,8 9,2 хв.

Покази застосування

• Гостре отруєння, в тому числі на тлі передозування опіоїдними анальгетиками (фентаніл, тримеперидин, морфін) та іншими засобами, токсичний ефект яких обумовлений наявністю опіоїдного компонента (метадон, опіоїдні сурогати, пентазоцин, буторфанол, бупренорфін, налбуфін) у складі комплексних реанімаційних заходів;
• Післяопераційне застосування (тільки в разі використання під час операції наркотичних анальгетиків) - для прискорення виходу із загальної анестезії, перед завершенням керованого дихання;
• Відновлення дихання у новонароджених, у разі введення матері опіоїдних анальгетиків при пологах;
• Діагностичний засіб на опіоїдну залежність (налоксонова проба).

Протипоказання

Налоксон протипоказаний при гіперчутливості до компонентів лікарського засобу.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з порушенням функції печінки та/або нирок, у дитячому віці та у новонароджених.

Призначення в період вагітності та грудного вигодовування можливе тільки при гострій необхідності.

Налоксон, інструкція щодо застосування: спосіб і дозування

Препарат Налоксон призначений для внутрішньовенного (в/в), внутрішньомишкового (в/м) і підшкірного (п/к) введення.

Швидкість введення підбирають індивідуально, враховуючи реакцію хворого на препарат і попередні разові дози.

Для інфузійного застосування слід розбавити розчин Налоксона в 5% розчині декстрози або 0,9% розчині натрію хлориду, дотримуючись пропорції - 1 ампула препарату на 100 мл інфузійного середовища. Готують розчин перед безпосереднім застосуванням.

Дозу і спосіб застосування призначає лікар, враховуючи стан пацієнта, вид і кількість прийнятого ним опіоїду.

Рекомендоване дозування при гострому отруєнні (передозуванні) опіоїдними анальгетиками:

• Дорослі: початкова разова доза - 0,4-2 мг. При загрозливих життю станах препарат слід вводити в/в повільно, протягом 2-3 хвилин. Для досягнення клінічного ефекту повторне введення показано через 2-3 хвилини, процедуру повторюють аж до відновлення рівномірного дихання і свідомості. Якщо відновлення свідомості і дихання не настало після сумарної дози введення 10 мг, слід розглянути неопіоїдну причину отруєння. Можна застосовувати в/м або п/к;
• Діти: початкова разова доза - з розрахунку за 0,01 мг на 1 кг ваги дитини, переважно в/в введення протягом 2-3 хвилин. При необхідності показано повторне введення дози 0,1 мг на 1 кг ваги через 2-3 хвилини. У разі неможливості в/в введення, препарат вводять дробовими дозами в/м або п/к з інтервалом 2-3 хвилини, в цьому випадку ефект проявляється повільніше. Для отримання більш тривалої дії рекомендується одноразове в/м або п/к введення в дозі близько 0,2 мг або по 0,06 мг на 1 кг ваги дитини.

Післяопераційне застосування Налоксона:

• Дорослі: в/в по 0,1-0,2 мг з інтервалом в 2-3 хвилини до появи нормальної легеневої вентиляції і пробудження пацієнта, але при відсутності виразних відчуттів дискомфорту і болю. Симптомами перевищення мінімально необхідної дози може стати підвищення артеріального тиску (АД), припинення анальгезії, потовиділення, нудота, блювота, дисциркуляторний криз. Іноді, особливо у випадках застосування опіоїдних анальгетиків з тривалою дією, протягом 1-2 годин необхідне додаткове в/м введення налоксону. Препарат також можна вводити за допомогою в/в інфузії;
• Діти: в/в по 0,01 мг на 1 кг ваги, за відсутності бажаного ефекту можна додатково ввести дозу відповідну 0,1 мг на 1 кг ваги дитини. При відсутності можливості в/в введення, показано дробове в/м або п/к введення через кожні 2-3 хвилини. Разова доза не повинна перевищувати 0,2 мг препарату. Крім цього, показано інфузійний введення.

У разі застосування опіоїдних анальгетиків при пологах для відновлення дихання у новонароджених показано в/в, в/м або п/к введення Налоксону. Перед введенням необхідно переконатися в прохідності дихальних шляхів немовляти. Рекомендована доза становить 0,01 мг на 1 кг маси тіла, можливе повторення дози через 2-3 хвилини. З метою профілактики новонародженому можна одноразово в/м ввести 0,2 мг або по 0,06 мг на 1 кг ваги.

Як засіб діагностики на наркотичну (опіоїдну) залежність препарат застосовують шляхом в/в введення дози 0,0005 мг на 1 кг ваги хворого, що перевіряється. Дана доза дозволяє встановити викликано чи ні утруднення сечовипускання і пригнічення дихання опіоїдами. Після цього дозу можна дещо підвищити, але не до великих доз, оскільки високі дози повністю знімають дію опіоїду, включаючи знеболюючий ефект, викликають збудження системи кровообігу і симпатичної системи.

Побічні дії

Застосування Налоксона в післяопераційний період може викликати такі побічні ефекти: задуха, підвищення або зниження АД, шлункову тахікардію і фібриляцію шлуночків, набряк легенів, зупинку серця (зазначені ефекти в рідкісних випадках здатні спричинити кому та енцефалопатію, аж до летального результату). Застосування доз, що перевищують рекомендовані, може викликати психомоторне збудження і зникнення анальгезії.

Раптове скасування препарату може призвести до появи пітливості, нудоти, блювоти, набряку легенів, підвищення АД, тахікардії, шлункової тахікардії, фібриляції шлуночків, викликати тремтіння і судоми тіла, зупинку серцевої діяльності, в тому числі з летальним результатом.

Симптоми синдрому скасування при опіоїдній залежності: слабкість, нудота, блювота, лихоманка, пітливість, спазми в епігастральній області, діарея, підвищення АД, тахікардія, рініт, чхання, пілоерекція, нервозність, дратівливість, позіхання, занепокоєння, тремтіння, болі невстановленої локалізації; у новонароджених - нестримний плач, судоми, гіперрефлексія.

Передозування

Повідомлення про випадки гострого передозування не надходили.

При введенні Налоксону у високих дозах (від 4 мг/кг) можливі такі симптоми: озноб, нудота, блювота, виражене зниження або підвищення артеріального тиску, брадикардія, гіпервентиляція, судоми. Показано проведення консервативного лікування в умовах інтенсивної терапії.

У дозі 2 мг/кг препарат може викликати когнітивні та поведінкові порушення, в тому числі відсутність апетиту, напругу, занепокоєння, пригніченість, підозрілість, дратівливість, труднощі з концентрацією уваги. Поведінкові симптоми можуть тривати протягом 2-3 днів.

Також можливий розвиток соматичних ознак, таких як болі в шлунку, відчуття тяжкості, нудота, пітливість, запаморочення.

Лікування симптоматичне.

Особливі вказівки

Препарат Налоксон застосовується в стаціонарних умовах, забезпечених можливістю проведення реанімаційних заходів (у тому числі серцево-легеневих) і кисневої терапії.

З обережністю слід проводити лікування новонароджених, при зазначенні в анамнезі матері на залежність від опіоїдів, оскільки повне раптове скасування дії наркотику може потенцірувати розвиток гострого синдрому скасування.

Хворим з патологією легенів, серця, порушенням функції нирок та/або печінки, підозрюваною або встановленою фізичною залежністю від опіоїдів, в період вагітності годування грудьми, в дитячому віці рекомендується застосовувати препарат під ретельним наглядом лікаря.

Оскільки відповідь на застосування Налоксона при терапії гноблення дихання на тлі прийому бупренорфіну може бути неповним і існує ризик зниження дихальної активності, хворому може знадобитися штучна вентиляція легенів.

Вплив на здатність до управління автотранспортом і складними механізмами

У період застосування налоксону хворому заборонено будь-яку діяльність, пов'язану з керуванням транспортними засобами та механізмами.

Застосування під час вагітності та лактації

Під час вагітності і лактації Налоксон може призначатися в разі гострої необхідності.

Застосування в дитячому віці

У педіатрії застосування Налоксона допускається при наявності показань. Слід дотримуватися обережності, призначати препарат у дозах з урахуванням віку дитини.

Обережність необхідно дотримуватися при лікуванні новонароджених, у матерів яких в анамнезі є залежність від опіоїдів, оскільки повне і різке припинення прийому наркотичної речовини може викликати розвиток гострого синдрому скасування.

При порушеннях функції нирок

Налоксон у пацієнтів з порушеннями функції нирок повинен застосовуватися з обережністю.

При порушеннях функції печінки

Налоксон у пацієнтів з порушеннями функції печінки повинен застосовуватися з обережністю.

Лікарська взаємодія

При вводі Налоксон не можна змішувати з іншими засобами, також препарат несумісний з розчинами, що містять бісульфіти.

Препарат знижує гіпотензивний ефект клонідину, дію опіоїдних анальгетиків (налбуфін, буторфанол, пентазоцин, реміфентаніл, фентаніл), що сприяє прискоренню появи синдрому скасування.

Одночасне використання метогекситалу блокує гострий період абстиненції, що виникла на тлі застосування налоксону у пацієнтів з наркотичною залежністю.

Сумісним з розчином декстрози 5%, розчином натрію хлориду 0,9% і стерильною водою для ін'єкцій.

Аналоги

Аналогами Налоксона є Антаксон, Вівітрол, Налтрексон, Налтрексон ФВ, Продетоксон, Релістор та ін.

Терміни та умови зберігання

Берегти від дітей.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі до 25 ° C.

Термін придатності - 4 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Налоксона

Відгуки про Налоксона нечисленні, але переважно позитивні. Деякі пацієнти побоюються, що препарат може викликати відстрочені за часом проблеми зі здоров'ям. Однак, судячи з повідомлень, цього не відбувається.

Лікарі позитивно відгукуються про Налоксона. Вони стверджують, що цей препарат допомагає врятувати життя багатьом пацієнтам при випадкових і навмисних передозуваннях анальгетиками та/або опіоїдами. Крім того, цей лікарський засіб дозволяє виявити приховану наркотичну залежність.